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阿扑吗 啡舌下给药后快速吸收，给药后10分钟血浆中可测出阿扑吗 啡，40～60分钟达血药峰浓度，2～4mg剂量的Cmax平均值为0.7ng/ml，个体间的变异在40%～70%。盐酸阿扑吗 啡舌下片快速从血浆中消除，消除半衰期为2～3小时，有明显的首过效应，舌下给药的生物利用度为16%～18%，而内服的生物利用度仅1%～2%，因而吞服后几乎无效。
作为盐酸阿扑吗 啡舌下片主要成分的盐酸阿扑吗 啡与下丘脑内多巴胺受体结合，通过脑中控制性欲的下丘脑室旁核，把下丘脑的电脉冲传至脊髓促使血液流往阴茎。同时它亦会影响一氧化氮的激活，使之被吸收，然后输送至大脑，在人体内引起一系列连锁反应，最后增加血液流动使阴茎勃起。
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