小剂量米非司酮序贯合并前列腺素类药物,可得到满意的终止早孕效果,而米非司酮能明显增高妊娠子宫对前列腺素的敏感性,所以米非司酮胶囊有终止早孕的效果。那么米非司酮胶囊的作用机理是什么?有哪些不良反应?
米非司酮胶囊与子宫内膜和子宫平滑肌都有关联作用。米非司酮是合成的19 一去甲街类药,具有抗孕激素作用。它竞争性阻断子宫内膜孕激素受体,导致子宫内膜脱落,Ru 一486 也可通过刺激子宫平滑肌产生前列腺素。
米非司酮胶囊能与孕酮受体及糖皮质激素受体相结合,对子宫内膜孕酮的受体的亲和力比黄体酮还要强5倍,对受孕的动物各期妊娠均有一定的引产效应,米非司酮片的作用临床可作为非手术性的抗早孕药。米非司酮片的原理在有效剂量下对皮质醇的水平无明显的影响。不过由于该药不能引发足够的子宫活性,所以单用于抗早孕时会出现不完全流产率较高,幸好本药能增加子宫对前列腺素的敏感性,所以临床加用小剂量的前列腺素后既可以减少前列腺素对子宫的副作用,又可以使完全流产率得到显著提高,临床达95%以上。
米非司酮胶囊的不良反应有如下:
1.子宫出血和下腹痛(包括子宫痉挛)是用本品治疗可预见的结果,部分妇女出血量超过最大月经量。
2.部分早孕妇女服药后,有轻度恶心、呕吐、头晕、头痛、疲劳、腹泻,肛门坠胀感。
3.个别妇女可出现皮疹。
4.使用前列腺素后可有腹痛,部分对象可发生呕吐腹泻。少数有潮红和发麻现象。
5.其它不良反应有:背痛、发热、阴道炎、寒战、消化不良、失眠、腿痛、焦虑、白带和盆骨痛。
6.实验室检查可有血色素,血球压积和血红细胞下降,极少数可有血清ALT、AST、ALP及γ-GT增高。