近10年来在前列腺癌的内分泌治疗中最重要的发现是肾上腺能产生与睾丸大致相等数量的双氢睾酮(DHT),血循环中肾上腺来源的脱氢表雄酮(DHEA)在前列腺组织中被转化为DHT。DHT可刺激产生有活性的雄激素。因此同时阻断睾丸和肾上腺雄激素的产生,可延长进展期前列腺癌患者的生存期,较好地控制病情发展。
非甾体类拮抗剂无类固醇激素的作用,因而副作用较小。氟他胺片是一种口服的非甾体类雄性激素拮抗剂,可与雄性激素竞争雄激素受体,并与雄激素受体结合成复合物,进入细胞核,与核蛋白结合,抑制肿瘤细胞生长,从而达到治疗目的。有人采用氟他胺加双睾丸切除治疗前列腺晚期癌症22例,其中20例取得了很好的疗效,由于氟他胺的作用是阻断雄激素受体,同时切除睾丸能降低雄激素水平,产生协同作用并提高疗效。