《药理学》总论习题（第1~第4章）
一．单选题（从下列各题5个备选答案中选出1个正确答案，并将其代号填在题后面的括号内）。
1、药物的两重性指 （ A ）
A、防治作用和不良反应 B、副作用和毒性反应
C、兴奋作用和抑制作用 D、局部作用和吸收作用
E、选择作用和普遍细胞作用
2、药效学研究 （ A ）
A、药物对机体的作用和作用机制 B、药物的体内过程及规律
C、给药途径对药物作用的影响 D、药物的化学结构与作用的关系E、机体对药物作用的影响
3、药物的首过消除是指 （ D ）
A、药物进入血液循环后，与血浆蛋白结合，使游离型药物减少
B、药物与机体组织器官之间的最初效应
1
C、肌注给药后，药物经肝脏代谢而使药量减少
D、口服给药后，有些药物首次通过肝脏时即被代谢灭活，使进入体循环的药量减少
E、舌下给药后，药物消除速度加快，而使游离型药物减少
4、受体阻断药与受体 （ A ）
A、具亲和力，无内在活性 B、具亲和力，有内在活性
C、无亲和力，无内在活性 D、无亲和力，有内在活性
E、以上都不对
5、长期反复使用后，病原体对该药的敏感性降低，此现象称为 （A、耐药性 B、耐受性 C、后遗效应
D、继发反应 E、精神依赖性
6、下列关于药物主动转运的叙述哪一条是错误的 （ D ）
A、要消耗能量 B、可受其他化学品的干扰
C、有化学结构特异性 D、比被动转运较快达到平衡
A ）
2
E、转运速度有饱和限制
7、无吸收过程的给药途径 （ D ）
A、口服 B、皮下注射 C、肌肉注射 D、静脉注射 E、舌下含化
8、药物的血浆半衰期指 （ A ）
A、药物在血浆中的浓度下降一半所需的时间 B、药物被吸收一半所需的时间
C、药物被破坏一半所需的时间 D、药物与血浆蛋白结合率下降一半所需的时间 E、药物排出一半所需的时间
9、在肝脏中大多数药物进行生物转化的酶主要是 （ D ）
A、溶酶体酶 B、乙酰化酶 C、葡萄糖醛酸转移酶
D、肝微粒体酶 E、单胺氧化酶
10、新药进行临床试验必须提供： （ C ）
A.系统药理研究数据 B.新药作用谱 C.临床前研究资料
D.LD50 E.急慢性毒理研究数据
11、长期应用某药后需要增加剂量才能奏效，这种现象称为：（ B ）
3
A.耐药性 B.耐受性 C.成瘾性 D.习惯性 E.适应性
12、利用药物协同作用的目的是： （ E ）
A.增加药物在肝脏的代谢 B.增加药物在受体水平的拮抗
C.增加药物的吸收 D.增加药物的排泄 E.增加药物的疗效
13、影响药动学相互作用的方式不包括：（ E ）
A.肝脏生物转化 B.吸收 C.血浆蛋白结合 D.排泄 E.生理性拮抗
14、药物作用的基本表现是是机体器官组织： （ C ）
A.功能升高或兴奋 B.功能降低或抑制 C.兴奋和/或抑制
D.产生新的功能 E.A和D
15、药物的副反应是与治疗效应同时发生的不良反应，此时的药物剂量是：（A.大于治疗量 B.小于治疗量 C.治疗剂量
D.极量 E.以上都不对
16、半数有效量是指：（ C ）
C ）4
A.临床有效量 B.LD50 C.引起50%阳性反应的剂量
D.效应强度 E.以上都不是
17、药物半数致死量（LD50）是指：（ E ）
A.致死量的一半 B.中毒量的一半 C.杀死半数病原微生物的剂量
D.杀死半数寄生虫的剂量 E.引起半数动物死亡的剂量
18、药物的极量是指：（ E 药物的极量是指治疗量的最大量，即安全用药的极限，超过极量就有可能发生中毒。规定了极量的药物主要是那些作用强烈、毒性较大的药物，药物一般不得超过极量使用。）
A.一次量 B.一日量 C.疗程总量
D.单位时间内注入量 E.以上都不对
19、药物的治疗指数是：（ B ）
A.ED50/LD50 B.LD50/ED50 C.LD5/ED95
D.ED99/LD1 E.ED95/LD5
20、药物与受体结合后，可激动受体，也可阻断受体，取决于：（ B ）
5
A.药物是否具有亲和力 B.药物是否具有内在活性 C.药物的酸碱度
D.药物的脂溶性 E.药物的极性大小
21、竞争性拮抗剂的特点是：（ B ）
A.无亲和力，无内在活性 B.有亲和力，无内在活性 C.有亲和力，有内在活性
D.无亲和力，有内在活性 E.以上均不是
22、药物作用的双重性是指：（ D ）
A.治疗作用和副作用 B.对因治疗和对症治疗 C.治疗作用和毒性作用
D.治疗作用和不良反应 E.局部作用和吸收作用
23、属于后遗效应的是：（ E ）
A.青霉素过敏性休克 B.地高辛引起的心律性失常 C.呋塞米所致的心律失常
D.保泰松所致的肝肾损害 E.巴比妥类药催眠后所致的次晨宿醉现象
24、量效曲线可以为用药提供下列哪种参考？（ E ）
A.药物的安全范围 B.药物的疗效大小 C.药物的毒性性质
6
D.药物的体内过程 E.药物的给药方案
25、药物的内在活性（效应力）是指：（ D ）
A.药物穿透生物膜的能力 B.药物对受体的亲合能力 C.药物水溶性大小
D.受体激动时的反应强度 E.药物脂溶性大小
26、安全范围是指：（ E ）
A.有效剂量的范围 B.最小中毒量与治疗量间的距离
C.最小治疗量至最小致死量间的距离
D.ED95与LD5间的距离 E.最小治疗量与最小中毒量间的距离
27、副作用是在下述哪种剂量时产生的不良反应？（ B ）
A.中毒量 B.治疗量 C.无效量 D.极量 E.致死量
28、可用于表示药物安全性的参数：（ D ）
A.阈剂量 B.效能 C.效价强度 D.治疗指数 E.LD50
29、药物的最大效能反映药物的：（ B ）
7
A.内在活性 B.效应强度 C.亲和力 D.量效关系 E.时效关系
30、药理效应是： （ B ）
A.药物的初始作用 B.药物作用的结果 C.药物的特异性
D.药物的选择性 E.药物的临床疗效
31、储备受体是： （ A ）
A.药物未结合的受体 B.药物不结合的受体 C.与药物结合过的受体
D.药物难结合的受体 E.与药物解离了的受体
32、某降压药停药后血压剧烈回升，此种现象称为： （ B ）
A.变态反应 B.停药反应 C.后遗效应 D.特异质反应 E.毒性反应
33、下列关于受体的叙述，正确的是：（ A ）
A.受体是首先与药物结合并起反应的细胞成分 B.受体都是细胞膜上的蛋白质C.受体是遗传基因生成的，其分布密度是固定不变的
D.受体与配基或激动药结合后都引起兴奋性效应
8
E.药物都是通过激动或抑制相应受体而发挥作用的
34、某弱酸药物pka=3.4，在血浆中解离百分率约： （ E ）
A.10% B.90% C.99% D.99.9% E.99.99%
35、阿司匹林的pKa是3.5，它在pH为7.5肠液中可吸收约：（A.1% B.0.1% C.0.01% D.10% E.99%
36、下列情况可称为首关消除： （ D ）
A.苯巴比妥纳肌注后被肝药酶代谢，使血中浓度降低
B.硝酸甘油舌下给药，自口腔粘膜吸收，经肝代谢后药效降低。
C.青霉素口服后被胃酸破坏，使吸收入血的药量减少
D.普萘洛尔口服，经肝代谢，使进入体循环的药量减少
37、弱酸性药物从胃肠道吸收的主要部位是： （ B ）
A.胃粘膜 B.小肠 C.横结肠 D.乙状结肠 E.十二指肠
38、临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效，原因是： （ B C ）
9
）
A.在杀菌作用上有协同作用 B.二者竞争肾小管的分泌通道
C.对细菌代谢有双重阻断作用 D.延缓抗药性产生 E.以上都不对
39、药物的t1/2是指： （ A ）
A.药物的血药浓度下降一半所需时间 B.药物的稳态血药浓度下降一半所需时间
C.与药物的血浆浓度下降一半相关，单位为小时
D.与药物的血浆浓度下降一半相关，单位为克
E.药物的血浆蛋白结合率下降一半所需剂量
40、某催眠药的t1/2为1小时，给予100mg剂量后，病人在体内药物只剩12.5mg时便清醒过来，该病人睡了： （ B ）
A.2h B.3h C.4h D.5h E.0.5h
41、药物的作用强度，主要取决于： （ B ）
A.药物在血液中的浓度 B.在靶器官的浓度大小 C.药物排泄的速率大小
D.药物与血浆蛋白结合率之高低 E.以上都对
42、一次静注给药后约经过几个血浆t1/2可自机体排出达95%以上：（ C ）
10
A.3个 B.4个 C.5个 D.6个 E.7个
43、弱酸性药物与抗酸药物同服时，比单用该弱酸性药物： （ D ）
A.在胃中解离增多，自胃吸收增多 B.在胃中解离减少，自胃吸收增多
C.在胃中解离减少，自胃吸收减少 D.在胃中解离增多，自胃吸收减少 E.无变化
44、甲药与血浆蛋白的结合率为95%，乙药的血浆蛋白结合率为85%，甲药单用时血浆t1/2为4h，如甲药与乙药合用，则甲药血浆t1/2为： （ B ）
A.小于4h B.不变 C.大于4h D.大于8h E.大于10h
45、常用剂量恒量恒速给药最后形成的血药浓度为： （ B ）
A.有效血浓度 B.稳态血浓度 C.峰浓度 D.阈浓度 E.中毒浓度
46、药物产生作用的快慢取决于： （ A ）
A.药物的吸收速度 B.药物的排泄速度 C.药物的转运方式
D.药物的光学异构体 E.药物的代谢速度
47、某药在体内可被肝药酶转化，与酶抑制剂合用时比单独应用的效应：（ A ）
A.增强 B.减弱 C.不变 D.无效 E.相反
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48、药物的时量曲线下面积反映： （ D ）
A.在一定时间内药物的分布情况 B.药物的血浆t1/2长短
C.在一定时间内药物消除的量 D.在一定时间内药物吸收入血的相对量
E.药物达到稳态浓度时所需要的时间
49、静脉注射某药0.5mg，达到稳态时测定其血浆药物浓度为0.7ng/ml，其表观分布容积约为： （ E ）
A.0.5L B.7L C.50L D.70L E.700L
50、对于肾功能低下者，用药时主要考虑： （ A ）
A.药物自肾脏的转运 B.药物在肝脏的转化 C.胃肠对药物的吸收
D.药物与血浆蛋白的结合率 E.个体差异
51、二室模型的药物分布于：（ D ）
A.血液与体液 B.血液与尿液 C.心脏与肝脏
D.中央室与周边室 E.肺脏与肾脏
52、血浆t1/2是指哪种情况下降一半的时间： （ C ）
12
A.血浆稳态浓度 B.有效血浓度 C.血浆浓度
D.血浆蛋白结合率 E.阈浓度
53、药物的零级动力学消除是指：（ B ）
A.药物完全消除至零 B.单位时间内消除恒量的药物C.药物的吸收量与消除量达到平衡 D.药物的消除速率常数为零 E.单位时间内消除恒定比例的药物
54、按一级动力学消除的药物，其血浆t1/2等于： （ D ）
A.0.301/ke B.2.303/ke C.ke/0.693 D.0.693/ke E.ke/2.303
55、pka是： （ E ）
A.药物90%解离时的pH值B.药物不解离时的pH值
C.50%药物解离时的pH值 D.药物全部长解离时的pH值E.酸性药物解离常数值的负对数
56、某病人应用双香豆素治疗血栓栓塞性疾病，后因失眠加用苯巴比妥，结果病人的凝血酶原时间比未加苯巴比妥时缩短，这是因为： （ B ）
A.苯巴比妥对抗双香豆素的作用 B.苯巴比妥诱导肝药酶使双香豆素代谢加速
C.苯巴比妥抑制凝血酶 D.病人对双香豆素产生了耐药性E.苯巴比妥抗血小板聚集
13
57、药物进入循环后首先： （ E ）
A.作用于靶器官 B.在肝脏代谢 C.由肾脏排泄
D.储存在脂肪 E.与血浆蛋白结合
58、药物的生物转化和排泄速度决定其： （ C ）
A.副作用的多少 B.最大效应的高低 C.作用持续时间的长短
D.起效的快慢 E.后遗效应的大小
59、时量曲线的峰值浓度表明： （ A ）
A.药物吸收速度与消除速度相等 B.药物吸收过程已完成C.药物在体内分布已达到平衡 D.药物消除过程才开始 E.药物的疗效最好
60、药物的排泄途径不包括：（ E ）
A.汗腺 B.肾脏 C.胆汁 D.肺 E.肝脏
61、关于肝药酶的描述，错误的是：（ E ）
A.属P-450酶系统 B.其活性有限 C.易发生竞争性抑制
D.个体差异大 E.只代谢20余种药物
14
62、已知某药按一级动力学消除，上午9时测得血药浓度为100μg/ml，晚6时测得的血药浓度为12.5μg/ml，则此药的t1/2为： （ D ）
A.4h B.2h C.6h D.3h E.9h
63、量效曲线可以为用药提供什么参考 （ D ）
A.药物的疗效大小 B.药物的毒性性质 C.药物的安全范围
D.药物的给药方案 E.药物的体内分布过程
64、决定药物每天用药次数的主要因素是 （ E ）
A.吸收快慢 B.作用强弱 C.体内分布速度 D.体内转化速度 E.体内消除速度
二．多选题（从下列各题5个备选答案中选出正确答案，并将其代号填在题后面的括号内。答案选错或未选全者，该题不得分）
1、影响药物作用的因素包括 （ ABCDE ）
A、年龄 B、性别 C、体重 D、剂量 E、给药途径
2、有关量效关系的描述，正确的是： （ AE ）
A.在一定范围内，药理效应强度与血浆药物浓度呈正相关
15
B.量反应的量效关系皆呈常态分布曲线 C.质反应的量效关系皆呈常态分布曲线
D.LD50与ED50均是量反应中出现的剂量 E.量效曲线可以反映药物效能和效价强度
3、药物作用包括 （ ABCDE ）
A.引起机体功能或形态改变 B.引起机体体液成分改变C.抑制或杀灭入侵的病原微生物或寄生虫 D.改变机体的反应性 E.补充体内营养物质或激素的不足
4、药物与受体结合的特性有： （ ABCD ）
A.高度特异性 B.高度亲和力 C.可逆性 D.饱和性 E.高度效应力
5、下列正确的描述是： （ AE ）
A.药物可通过受体发挥效应 B.药物激动受体即表现为兴奋效应
C.安慰剂不会产生治疗作用 D.药物化学结构相似，则作用相似
E.药效与被占领的受体数目成正比
6、下列有关亲和力的描述，正确的是： （ AC ）
A.亲和力是药物与受体结合的能力B.亲和力是药物与受体结合后引起效应的能力
C.亲和力越大，则药物效价越强 D.亲和力越大，则药物效能越强
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E.亲和力越大，则药物作用维持时间越长
7、药效动力学的内容包括： （ ACDE ）
A.药物的作用与临床疗效 B.给药方法和用量 C.药物的剂量与量效关系
D.药物的作用机制 E.药物的不良反应和禁忌症
8、联合应用两种以上药物的目的在于： （ ABC ）
A.减少单味药用量 B.减少不良反应 C.增强疗效
D.延缓耐药性发生 E.改变遗传异常表现的快及慢代谢型
9、连续用药后，机体对药物的反应发生改变，包括： （ BCE ）
A.耐药性 B.耐受性 C.依赖性 D.药物慢代谢型 E.快速耐受
10、舌下给药的特点是： （ BDE 虽然口腔吸收面积仅0.5～1.0 m2，但此处血流丰富，故舌下给药吸收迅速，加之药物在该处可经舌下静脉绕过肝脏直接进入体循环，无首关消除，特别适合口服给药时易于被破坏（如异丙肾上腺素片等）或首关消除明显（如硝酸甘油片等）的药物。）
A.可避免肝肠循环 B.可避免胃酸破坏 C.吸收极慢
D.可避免首过效应 E.吸收较迅速
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11、联合用药可发生的作用包括： （ ABC ）
A.拮抗作用B.配伍禁忌C.协同作用D.个体差异E.药剂当量
12、影响药代动力学的因素有： （ ABDE ）
A.胃肠吸收 B.血浆蛋白结合 C.干扰神经递质的转运D.肾脏排泄E.肝脏生物转化
13、药物与血浆蛋白结合： （ ADE ）
A.有利于药物进一步吸收 B.有利于药物从肾脏排泄C.加快药物发生作用
D.两种蛋白结合率高的药物易发生竞争置换现象E.血浆蛋白量低者易发生药物中毒
14、关于一级动力学的描述，正确的是： （ ADE ）
A.消除速率与当时药浓一次方成正比B.定量消除C.c-t为直线
D.t1/2恒定 E.大多数药物在治疗量时均为一级动力学
15、表观分布容积的意义有： （ BE ）
A.反映药物吸收的量 B.反映药物分布的广窄程度 C.反映药物排泄的过程
D.反映药物消除的速度 E.估算欲达到有效药浓应投药量
18
16、属于药动学参数的有： （ BCE ）
A.一级动力学 B.半衰期 C.表观分布容积 D.二室模型 E.生物利用度
17、经生物转化后的药物： （ ADE ）
A.可具有活性 B.有利于肾小管重吸收 C.脂溶性增加
D.失去药理活性E.极性升高
18、药物消除t1/2的影响因素有： （ CD ）
A.首关消除 B.血浆蛋白结合率 C.表观分布容积D.血浆清除率 E.曲线下面积19、药物与血浆蛋白结合的特点是： （ ABCDE ）
A.暂时失去药理活性B.具可逆性C.特异性低D.结合点有限
E.两药间可产生竞争性置换作用
20、生物利用度反映 （ BD ）
A.表观分布容积的大小 B.进入体循环的药量 C.药物血浆半衰期的长短
D.药物吸收速度对药效的影响E.药物消除速度的快慢
19
21、关于体内药量变化的时间过程，下列哪些是正确的 （ ABDE ）
A.小剂量反复给药经5个半衰期基本达到有效血药浓度
B.一次给药经5个半衰期体内药物基本消除
C.药物吸收越快曲线下面积越大
D.药物吸收越快峰值浓度出现越快
E.药物吸收速度不影响曲线下面积
22、药物的不良反应包括 （ ABCDE ）
A.副反应 B.毒性反应C.后遗效应D.停药反应 E.变态发应
三．名词解释 （略，见教材）
1、药物效应动力学
2、药物代谢动力学
3、首过效应
4、生物利用度
20
5、药时曲线
6、半衰期
7、表观分布容积
8、治疗指数
9、药物的选择性
10、效能
11、副反应
12、安全范围
13、半数致死量
14、激动药
15、拮抗药
16、耐受性
17、耐药性
21
18、依赖性
22
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