134北方药学2019年第16卷第8期天麻的主要成分及体内代谢机制研究进展△（安徽医学高等专科学校药学系柳立新单锋季婷婷蒋长顺合肥230601）止痉、息风功效，主要用于高血压、痉挛、头痛眩晕等疾病摘要：天麻始记于《神农本草经》，为兰科植物天麻的干燥块茎，具有平肝、治疗。由于中药天麻应用的广泛性，有关中药天麻成分、代谢的研究较多，为临床用药提供了大量参考。本文对中药天麻的主要成为一线工作提供理论指导。分、体内代谢机制及临床应用进行综述，旨在将研究成果整理归纳，关键词：中药天麻主要成分代谢机制临床应用中图分类号：R282.7文献标识码：A文章编号：1672-8351（2019）08-0134-02ASummaryofMainComponentsandMetabolicMechanismsofGastrodiaelataLiuLixinShanFenJiTingtingJiangChangshun（DepartmentofPharmacy，AnhuiMedicalCollege，HefeiAnhui230601）Abstract：GastrodiaelatawasfirstrecordedinShennongHerbalMedicineClassic，itisadrytuberofOrchidaceaeGastrodiaelataBlume，whichhasthefunctionsofcalmingtheliver，spasmolysisandrelievingwind.Gastrodiaelataismainlyusedinthetreatmentofhypertension，spasm，headache，vertigoandotherdiseases.BecauseoftheextensiveapplicationofGastrodiaelata，therearemanyclinicalstudiesonthecomponentsandmetabolismofGastrodiaelata，whichprovidealotofreferencesforclinicalmedication.ThemaincomponentsandmetabolicmechanisminvivoofGastrodiaelatawerereviewedinthispaper，finallyinvestigatedthemainclinicalapplicationfieldsofGastrodiaelata，thepurposeistosummarizetherelevantresearch，toprovidetheoreticalguidanceforthefirst-linework.Keywords:GastrodiaelataMaincomponentsMetabolicmechanismClinicalApplication临床应用广泛。天麻进入临天麻属于我国重要的中药材，床应用需要经过炮制，对其主要成分及体内代谢机制的研究对体内代天麻炮制具有重要的指导作用。本文对天麻主要成分、谢机制等研究进行综述，进而为应用提供理论基础。1中药天麻的主要成分肿根糖A、1.1多糖类：葡聚糖、琢-吡喃己糖、GE-玉是天麻主要延缓多糖物质。有研究指出，天麻中的多糖物质能起到降血压、超声提取衰老、抗氧化等功效[1]。现阶段，主要通过微波提取法、主要通过苯酚-硫酸法、法、水提醇沉法提取天麻多糖类成分，[2-3]采用不同的炮制蒽酮-硫酸法测定多糖含量。也有学者指出，方法，天麻中的多糖成分水平有显著不同[4]。有研究人员研究了半润透切片、鲜切冷冻干燥法以浸润切片、真空冷冻干燥饮片、结果显及鲜切烘干法等不同炮制方式对天麻多糖水平的影响，其次是鲜切饮片、蒸制示真空冷冻干燥饮片中的多糖含量最高，饮片、半润透饮片，润透饮片中的天麻多糖水平最低[5]。提示可以更好地获取天麻多糖成分。通过真空冷冻方式加工天麻，苯甲醛、苯乙醛是天1.2挥发性成分：酌-谷甾醇、4-羟基苯甲醇、麻主要挥发物质，不同产地生产的天麻中，挥发油含量、种类有研所不同。酌-谷甾醇能起到抗癌功效，还能有效降低血压水平。究人员对绿天麻、黄天麻、红天麻以及乌天麻等天麻中的挥发性并使用成分进行研究，通过回流提取法提取天麻挥发性成分，GC-MS技术进行分析鉴定，结果显示上述天麻中的挥发性成分共有6种相同成分[6]。有研差异不明显，成分药用价值比较高，究人员对湖北、山西以及云南三个产地的天麻挥发性成分进行研究，结果显示这三个地区天麻中的挥发性成分类似，酌-谷甾[7]醇的水平最高。天麻素以及4-二1.3苷类成分：对羟基苯甲醛、对羟基苯甲醇、羟基苯甲醛是天麻中的主要酚类及苷类成分。现阶段，研究人员主要通过HPLC等技术对天麻中的酚类及苷类物质进行研究。例如，有研究人员通过RP-HPLC技术研究了天麻中的天麻发现游离天麻素、巴利森素、总天麻素、巴利森苷等成分的含量，苷和总天麻素的平均回收率分别为99.27豫、98.97豫和99.22豫，可行，重现性RSD分别为1.32豫、1.11豫和1.72豫，该方法简便、好，可用于天麻药材的质量控制[8-9]。氨基酸类、有机1.4其他：除上述成分外，天麻还含有微量元素、酸类以及腺苷类成分，分析方法见表1。表1天麻其他成分及分析方法研究对象乌天麻云南天麻、四川天麻、指标氨基酸柠檬酸、注-谷甾醇氨基酸酚类、苷类、天麻素、腺苷、鸟苷、腺嘌呤胞类、尿苷、方法氨基酸自动分析法HPLCHPLCHPLC原子吸收分光光度法高压消解-原子荧光光谱微波消解-双轨道荧光光谱天麻天麻西藏栽培天麻贵州天麻天麻全天麻胶囊、野生天麻铬、汞铜、铅、硒硒2中药天麻体内代谢机制2.1药代动力学：药代动力学是研究中药在有机体内吸收、代谢、排泄的过程，并通过数学原理分析中药在体内的动态规律的一主要是探究天麻门学科。现阶段，对于天麻药代动力学的研究，素在机体内的变化情况。研究人员使用天麻头风灵给大鼠灌胃，检测大鼠血浆中的天麻素水平，结果显示灌胃30min后大鼠体内天麻素血浆浓度达峰值。与天麻素单体相比，其平均消除半与单体消衰期更短、药物浓度达峰时间更短[10]。也有研究指出，除速度相比，口服天麻微粉后巴利森苷和天麻素的消除速率更慢，但还需要研究[11]。有学者利用HPLC测定了天麻成分对甲氧基苄醇在大鼠血液中的药代动力学参数，采用灌胃和静脉注射2种方式给药，HPLC测定不同时间大鼠血液中天麻成分对甲氧基苄醇的浓度，发现大鼠血液中对甲氧基苄醇在0.63耀日内、日间精密度、绝321.17滋g/mL浓度范围内线性关系良好，[12]对回收率和稳定性均比较理想。能有效检定天麻的2.2血清药物化学：研究天麻血清药物化学，入血成分，进而阐明天麻发挥药效的物质基础。研究人员指出，这为深入研究天口服途径，天麻入血成分为天麻素和巴利森苷，麻入血成分提供了良好开端[13]。有研究人员使用天麻提取物给对大鼠灌胃，分析血浆成分后发现了天麻素、4-二羟基苯甲醛、而羟基苯甲醛、天麻醚苷、邻苯二甲酸二甲酯等十种入血成分，北方药学2019年第16卷第8期且均以苷类及酚类化合物为主[14]。有研究人员将天舒胶囊大鼠灌胃后分析，天麻素为主要的入血成分[15]。有研究人员研究了天巴利森苷B、珠散的入血成分，发现巴利森苷，C等均为入血成分[16]。有研究人员通过紫外光谱以及指纹图谱对大川芎方中的效应组分进行研究，发现了巴利森苷、天麻素、洋川芎内脂、阿魏酸等四个移行成分，确认了巴利森苷和天麻素是天麻发挥疗效的基础[17]。2.3代谢组学：天麻代谢组学以内源性小分子化合物为基础，通过现代分析技术寻找生物标志物，进而研究天麻对有机体代谢产物的作用。研究人员使用代谢组学法研究天麻川芎不同比例配伍对偏头痛大鼠的影响，观察组天麻：川芎4颐1，对照组天麻：135trodinandvanillylalcoholinGastrodiaelataBlumebypressurizedliquidextractionatroomtemperature.[J].JournalofSeparationScience，2015，30（13）：2130-2137.[3]LiZ，WangY，OuyangH，etal.AnoveldereplicationstrategyfortheidentificationoftwonewtracecompoundsintheextractofGastrodiaelatausingUHPLC/Q-TOF-MS/MS[J].JournalofChro原matographyB，2015，988：45-52.[4]左雅敏，张煜，王燕，等.不同炮制方法对天麻6个成分含量的影响与评价[J].贵州科学，2018，36（4）：83-88援[5]梁秀英.基于蒽酮-硫酸法则测定多糖含量的天麻饮片最佳炮制方法探讨[J].中国中医药现代远程教育，2015，13（23）：3-4.川芎1颐4，结果观察组内源性代谢逐步稳定且恢复正常水平，究其原因与三羟酸循环及氨基酸代谢有直接关系[18]。有研究人员通过液质联用法对大鼠尿液中的代谢物进行分析（分别将天麻、川芎不同比例提取物给予大鼠），第29天后大鼠尿液中代谢物与对照组水平有直接差异，提示这一阶段天麻药效作用最为明显3[19]。3.1天麻的临床应用血液循环障碍，治疗脑梗塞、引起血管内皮损伤，脑外伤性综合征：脑梗塞可在脑动脉造成局部产生大量自由基，导致神经细胞膜产生脂质过氧化反应，出现神经损害。天麻可以改善血液微循环障碍，减少血小板聚集，降低血液黏稠度。有研究者应用天麻素注射液和马来酸桂哌齐特治疗脑梗塞，发现NIHSSBI评分、组。天麻注射液中的天麻苷元与天麻苷可以改善细胞代谢状态，评分、不良反应发生率及GCS评分均明显好于依达拉奉促进侧支循环和脑血管扩张，抑制神经细胞内LDH的释放和脂质过氧化物的生成，3.2量，镇痛及治疗眩晕：增强细胞膜稳定性增强心脑血管顺应性，天麻素可以扩张脑血管，[20]。进而增强SOD抗氧化能力和缓解血增加脑部血流液痉挛，还可恢复大脑皮层兴奋与抑制过程中的平衡失调，可用于三叉神经痛、枕骨大神经痛、药物性眩晕、椎基底动脉供血不足等疾病的治疗。有研究者对天麻素注射液联合二十五味珊瑚胶囊治疗重症血管神经性头痛的效果进行了研究，发现治疗后头痛发作次数、发作时间，以及全血高切黏度、血浆黏度、纤维蛋白原水平均显著改善，效果明显优于常规治疗组。天麻素与天麻苷元可以通过血脑屏障与细胞膜上的苯二氮卓受体进行结合，进而发挥中枢抑制作用，起到镇静、镇痛、抗惊厥效果3.3[21]。的应用，其他方面：如血管性痴呆、当前，天麻在多种疾病的临床治疗中都有广泛阿尔茨海默症、高血压等。同时，随着研究的不断进步，人们不断发现天麻的新功能，如明目等，有研究者提出将天麻作为脑保健药物，增强使用者的神经分辨能力[22]。综上所述，目前对于天麻成分的研究多集中在天麻素的研究上，而在微量元素、天麻核苷类等成分的研究上比较薄弱。在天麻体内代谢方面，主要集中在药代动力学方面的研究，而且多以天麻素这一成分的研究为重点，对于天麻各成分相互作用不够重视，这与中医“整体靶向、协同作用”的观点不吻合，还需要深入研究。参考文献[1]学，李云，[2]Ong2016E，王志伟，29S（，4Heng）：24-29.刘大会，等.天麻化学成分研究进展[J].山东科MY，TanSN，etal.Determinationofgas原[6]状泰瑞清，[7][J].云南中医中药杂志，赵高婷，李蓉涛，等.天麻化学成分影响因素的研究现湖北农业科学，熊汝琴，王锐，陈顺芳，等2015，36（7）：80-82.[8][J].张婷婷，卜亚芹2014.HPLC，53（17.不同产地红天麻挥发性成分分析[J].法测定复方天麻颗粒中天麻素的含量）：4167-4169.[9]中国卫生工程学，2016，15（6）：612-613.麻素和总天麻素含量庞邦斌，银胜高，裴宇燕，[10][J].亚太传统医药，等.RP-HPLC法测定市售天麻中天[J].[11]沈阳药科大学学报，门金玉，马丽丽，金艺，2013等2017，13（12）：33-36.，30.天麻素在大鼠体内的药物动力学大学，郑秀艳.天麻质量控制及体内代谢动力学研究（9）：729-732.[D].贵州师范[12]在大鼠血液中的药代动力学参数段小花，2015.王维丽，吴霜，等.HPLC测定天麻成分对甲氧基苄醇2015[13]，22（6）：99-102.[J].中国中医药信息杂志，准研究郑秀艳，[14][J].时珍国医国药，陈华国，周欣，等.基于入血成分的天麻药材质量标成分研究魏雅蕾，[15][J].蔡伟，中国药业，张志超，2015，26（6）：1355-1357.2015等.天麻提取物灌胃给予大鼠后入血关肽、鲁文先，腺苷A1陈金波，、A2琢受体的表达及天舒胶囊对其影响董晓梦，（21等）.：偏头痛模型大鼠降钙素基因相8-10.[J].中国疼痛医学杂志，[16]2016，2（有效成分与作用机制研究李志勇，叶田园，林灵，4）：265-271.等126.[J]..土家药天珠散防治血管性痴呆的中国药理学通报，2015，31（B11）：[17]评价马诗瑜，[18][J].中成药，沈岚，2017王清清，，39（等.大川芎方多组分制剂释药特性的内源性物质代谢的影响周本宏，周静，吴丽宁，5）104-108.[J].等：中国实验方剂学杂志，.939-945.天麻-川芎对偏头痛模型大鼠尿液2014，20（3）：[19]瘀型偏头痛药效学差异研究刘明平，黄曼婷，毛禹康，等[J]..川芎辽宁中医药大学学报，-天麻不同提取物对大鼠血2016，1[20]2）：分析陈永达5-7.[21][J].临床医药文献杂志.天麻素注射液联合马来酸桂哌齐特治疗脑梗塞临床（电子版），2018，5（44）：88-89.重症血管神经性头痛临床效果研究边丽丽，谷小芳.天麻素注射液联合二十五味珊瑚胶囊治疗2018[22]，6（6）：420-421.[J].创伤与急危重病医学，中草药，黄红，2018刘新民，，49（吕光华9）：2188-2194..天麻防治神经精神疾病的研究进展[J].KJ2018A0811吟基金项、KJ2018A0804目：安徽省）阶段性成果高校自然科学研究项目（项目编号：（