激素按化学结构大体分为四类。 第一类为类固醇,如肾上腺皮质激素(皮质醇、醛固酮等)、性激素(雌激素、孕激素及雄激素等)。 第二类为氨基酸衍生物,有甲状腺素、肾上腺髓质激素、松果体激素等。 第三类激素的结构为肽与蛋白质,如下丘脑激素、垂体激素、胃肠激素、胰岛素、降钙素等。 第四类为脂肪酸衍生物,如前列腺素。[1]内分泌[1]
激素
激素在血中的浓度极低,这样微小的数量能够产生非常重要的生理作用,其先决条件是激素能被靶细胞的相关受体识别与结合,再产生一系列过程。含氮类激素与类固醇的作用机制不同,现简述如下: 含氮类激素
它作为第一信使,与靶细胞膜上相应的专一受体结合,这一结合随即激活细胞膜上的腺苷酸环化酶系统,在Mg2+存在的条件下,ATP转变为cAMP。cAMP为第二信使。信息由第一信使传递给第二信使。cAMP使胞内无活性的蛋白激酶转为有活性,从而激活磷酸化酶,引起靶细胞固有的、内在的反应:如腺细胞分泌、肌肉细胞收缩与舒张、神经细胞出现电位变化、细胞通透性改变、细胞分裂与分化以及各种酶反应等等。自cAMP第二信使学说提出后,人们发现有的多肽激素并不使cAMP增加,而是降低cAMP合成。新近的研究表明,在细胞膜还有另一种叫做GTP结合蛋白,简称G蛋白,而G蛋白又可分为若干种。G蛋白有α、β、γ三个亚单位。当激素与受体接触时,活化的受体便与G蛋白的α亚单位结合而与β、γ分离,对腺苷酸环化酶起激活或抑制作用。起激活作用的叫兴奋性G蛋白(Gs);起抑制作用的叫抑制性G蛋白(Gi)。G蛋白与腺苷酸环化酶作用后, G蛋白中的GTP酶使GTP水解为GDP而失去活性,G蛋白的β、γ亚单位从新与α亚单位结合,进入另一次循环。腺苷酸环化酶被Gs激活时cAMP增加;当它被Gi抑制时,cAMP减少。要指出的是cAMP与生物效应的关系不经常一致,故关于cAMP是否是唯一的第二信使尚有不同的看法,有待进一步研究。近年来关于细胞内磷酸肌醇可能是第二信使的学说受到重
视。这个学说的中心内容是:在激素的作用下,在磷脂酶C的催化下使细胞膜的磷脂酰肌醇→三磷肌醇+甘油二酯。二者通过各自的机制使细胞内Ca2+浓度升高,增加的Ca2+与钙调蛋白结合,激发细胞生物反应的作用。 类固醇激素 这类激素是分子量较小的脂溶性物质,可以透过细胞膜进入细胞内,在细胞内与胞浆受体结合,形成激素胞浆受体复合物,复合物通过变构就能透过核膜,再与核内受体相互结合,转变为激素-核受体复合物,促进或抑制特异的RNA合成,再诱导或减少新蛋白质的合成。 激素还有其他作用方式。此外,还有一些激素对靶细胞无明显的效应,但可能使其它激素的效应大为增强,这种作用被称为“允许作用”。例如肾上腺皮质激素对血管平滑肌无明显的作用,却能增强去甲肾上腺素的升血压作用。 含激素的外用药膏 皮炎平、皮康霜、恩肤霜、复方酮康唑霜、复方酮纳乐霜、去炎松软膏、乐肤液、皮康王、艾洛松、优卓尔、适确得、复方适确得、特美肤、索康、喜乐等。 含激素的滴眼液 地塞米松磷酸钠、可的松、强的松、的确当、百力特、点必舒、艾氟龙(氟美瞳)。 激素类药物强弱表 弱效:氢化可的松,醋酸氢化可的松,地塞米松,醋酸地塞米松。中效:曲安西龙,丁酸氢化可的松。强效:双丙酸倍氯米松,哈西奈德,糠酸莫米松,氟轻松。最强效:丙酸氯倍他索,丙酸倍他米松,卤美他松,倍氯美松,双醋氟美松。 编辑本段临床应用 严重感染 如中毒性菌痢、伤寒败血症、暴发型流行性脑膜炎、中毒性肺炎等作用辅助治疗。须和足量抗菌药合用。 治疗炎症及防止炎症后遗症 1)眼科局部用于虹膜炎、角膜炎(眼前部炎症),全身用于视网膜炎、视神经炎(眼后部炎症),可减轻炎症,抑制增生、粘连和疤痕形成; 2)可减少结核性脑膜炎、结核性腹膜炎等渗出,防止组织过度破坏,抑制粘连及疤痕形成。 3)早期用于心包炎、睾丸炎、损伤性关节炎、烧伤等,可减轻炎症,防止粘连及疤痕的后遗症。 抗休克 为中毒性休克和过敏性休克的常用药。 用于变态反应性疾病 过敏性疾病如支气管哮喘、过敏性休克、过敏性鼻炎、剥脱性皮炎、血管神经性水肿、血清病、严重输血反应、过敏性皮炎、药物性皮炎、顽固性荨麻疹、湿疹等。自身免疫性疾病如系统性红斑狼疮、风湿性关节炎、类风湿性关节炎、皮肌炎、风湿性心肌炎、硬皮病、肾病综合症、慢性活动性肝炎、溃疡性结肠炎、自身免疫性溶血性贫血、特发性血小板减少性紫癜、天疱疮、重症肌无力、风湿热等。组织器官移植排斥反应。 治疗血液病 如急性淋巴细胞白血病、再生障碍性贫血、粒细胞减少症、血小板减少症、自身免疫性溶血性贫血和过敏性紫癜等。 替代疗法 适用于治疗垂体前叶功能减退症、肾上腺皮质功能不全症(包括肾上腺危象和阿狄森病)及肾上腺切除。 局部应用 治疗皮肤病如接触性皮炎、湿疹、肛门瘙痒、牛皮癣等均有疗效。 编辑本段副作用及防治 并发或加重感染
多见于体质较弱者。通常使用强的松超过20mg/日,就有增加感染的可能。常见的病原菌包括细菌、病毒(水痘带状疮疹)、真菌及原虫(疟疾、阿米巴)等。一旦有感染的迹象,应及时选用强有力的抗生素加以控制。要注意,在并发感染时勿骤减激素,待病情控制后才能逐步减量,以防发生肾上腺皮质功能不足。 药源性肾上腺皮质亢进症
如向心性肥胖、满月脸、痤疮、多毛、乏力、易感染、低血钾、浮肿、高血压、血糖升高、糖尿等。其中有些危害较大且常见者,应予对症处理,如浮肿者可用利尿剂,高血压明显者应予降压治疗,低钾血症者可适当补充钾盐等。血糖增高或糖尿者,如无发生酮症酸中毒,通常不需停用激素,可根据病情控制饮食或注射胰岛素。 骨质疏松
骨质疏松主要见于长期大剂量使用激素患者。据统计,接受强的松总剂量>1000mg,约80%患者可出现骨质疏松症,特别是绝经期妇女和小儿更为多见。所以,对长期使用激素者,应常规补钙或维生素D。 诱发溃疡或使原有者恶化
大剂量长疗程使用GC时,较易导致胃粘膜损伤,诱发溃疡,对原有溃疡者,可致穿孔,出血,后果严重,应及早防治,可在服用激素的同时加服胃粘膜保护剂。对原有溃疡者,应在病情控制后才能使用激素。 无菌性骨坏死
据统计,接受大剂量激素治疗者,约5%的患者于1个月至数年内发生无菌性骨坏死,最多见于股骨头部,其次是髋、肩、膝、腕骨等处。骨坏死早期常不易被发现,因此对使用大剂量长疗程患者应定期作骨核素扫描或X线摄片检查,以便早发现早治疗。 抑制生长发育
见于小儿长期应用激素者,因激素有对抗生长激素之作用,并引起蛋白质负平衡。 神经精神症状
可引起激动、失眠,个别可诱发精神病,可适当使用安定 等 镇静药 。 其它
长期应用激素还可诱发白内障、青光眼、伤口愈合不良、血栓形成和栓塞、月经失调、多汗、高脂血症、肌病等, 可予相应的对症治疗。 编辑本段使用及害处 激素的使用
激素可以减少患者的病痛,在短时间内可以缓解病情,但有可能使患者上瘾,对激素产生依赖性,所以有很多人称激素为魔鬼。但是激素可以在病痛初发期发生有效的作用。鉴于此种情形,患者应该仔细权衡用或不用。
激素药物的害处 1、身体发胖;
2、可以引起骨质疏松,引发股骨头坏死;
3、身体的抵抗力下降,血糖升高、皮质类固醇征、消化道溃疡、电解质紊乱等等。
4、影响小儿发育等。
5、不规律应用激素类药物(随意加减、停药,不规律撤减等)又极易使病情反复加重,甚至难以再治,反复一次加重一次,增加一次治疗康复的难度。
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