亚胺培南与美罗培南临床使用的不同点

亚胺培南与美罗培南临床使用的不同

1、亚胺培南在临床应用中易被DHP-Ι水解，对CNS及肾的毒性大，在使用时必须配合使用降低肾毒性的药物或DHP-Ι抑制剂。美罗培南在C-1位有一甲基，对DHP-Ι高度稳定，减轻肾毒性；在C-2位有吡咯烷基团取代，增强了对革兰阴性杆菌抗菌活性,又降低了其对肾及中枢的毒性。

2、亚胺培南对葡萄球菌属PBP1和PBP4亲和力强，美罗培南虽对PBP1有较强亲和力，但对PBP4作用低于亚胺培南。亚胺培南对大肠埃希菌的PBP1a和PBP2a亲和力比美罗培南强，美罗培南对大肠埃希菌的主要靶位是PBP2，对铜绿假单胞菌的主要靶位是PBP3。

3、 亚胺培南优先与PBP2结合，可同时抑制内肽酶和糖肽酶，导致G-杆菌形成球状体或椭球形体，同时与PBP1结合，导致细菌细胞迅速溶解。.美罗培南低浓度可与PBP3结合，抑制细菌内肽酶，使其繁殖受抑制，而产生丝状体。在高浓度时与PBP2结合，产生球状体。

4、抗革兰阴性需氧菌及厌氧菌的效力美罗培南是亚胺培南的2-16倍，亚胺培南抗革兰阳性菌（特别是金葡菌和肠球菌）的效力是美罗培南的2-4倍。

5、给药3h后清除率 亚胺培南 = 38.8%* 美罗培南 = 51.9%* 给药后3h，体内存留更多的亚胺培南。

6、 1g药物30min内静滴，亚胺培南与美罗培南的药-时曲线下面积（AUC）有统计学差异（P<0.05 ）比美罗培南高出36.6% 临床推荐剂量 美罗培南 1g/q8h 相当

于3g/d 亚胺培南 0.5g/q6h, 相当于2g/d

7、退热时间：亚胺培南明显快于美罗培南 用药时间：亚胺培南较美罗培南短

8、亚胺培南对大肠杆菌PBP2亲和力较强，因而内毒素释放最低。

9 亚胺培南能透过血脑屏障，存在CNS疾病的病人，会导致抽搐、癫痫发作。