药理学重点

3. 药物是指能够影响生物机体的生理功能和生化过程，用于疾病的预防、诊断和治疗的物质。 4. 药物效应动力学：即研究药物对机体的作用和产生作用的机制，简称药效学。 5. 药物代谢动力学：即研究药物在机体影响下所发生的变化及规律，简称药动学。 6. 新药是指化学结构、药物组成或药理作用不同于现有药品的药物。

7. 药物进入体内后与机体细胞上的靶位结合时引起的初始反应称为药物的作用。 8. 药理效应是药物作用的结果，是机体生理生化机能或形态变化的表现。 9. 药物的治疗作用：①对因治疗②对症治疗。

10. 药物的不良反应：①副作用②毒性反应③变态反应④后遗反应⑤继发反应⑥特异性反应 ⑦药物依赖性

11. 剂量：①治疗量②最小中毒量③致死量

12. 量效曲线：①效能：是指药物所能产生的最大效应，②效价强度：指药物达到一立效应 时所需的剂量。③半数有效量(ED50)半数致死量(LD50)④治疗指数(TI)：是LD50/ED50 的比值。 13. 受体的概念：①受体：是存在与细胞膜或细胞内的一种能选择性地同相应的递质、激素、 自体活性物质或药物等相结合，并能产生特龙生理效应的大分子物质。②配体：是指内源性 递质、激素、自体活性物质或结构特异的药物。

14. 激动药：是指对受体既有亲和力又有很强的内在活性，因而能有效激活受体，产生激动 效应。 15. 拮抗药：或称阻滞药，是指具有较强的亲和力，而无内在活性的药物。

受体脱敏：是指在长期使用一种激动药后，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降 的现象。

17. 受体增敏：是与受体脱敏相反的一种现象，可因受体激动药水平降低或长期应用拮抗药 造成。

18. 首关效应：又称首过消除，是指某些药物首次通过肠壁或肝脏时被苴中的酶所代谢，使 体循环药量减少的一种现象。

19. 肝肠循环：由胆汁排入十二指肠的药物可从粪便排出体外，但有的药物再经肠粘膜上皮 细胞吸收，经门静脉，肝脏重新进体循环发反复循环。

20. 药物消除类型：①一级动力学消除：又称恒比消除，其消除速率与血药浓度成正比。② 零级动力学消除：又称恒量消除，即在单位时间内始终以一个恒左的数量进行消除。

21. 半衰期：一般是指血药浓度下降一般所需要的时间，也称血浆半衰期，绝大多数药物在 体内的半衰期是固定值，即tl/2=0.693/Ke, Ke是消除速率常数。

22. 稳态血药浓度：临床上连续多次给药，若每隔一个半衰期给药一次，则经过4-6个半衰 期后体内药量可达到稳态水平的93.5%-98.4%。

23. 表观分布容积：是指药物在体内达到动态平衡时，药物分布所需要的容积。

24. 耐受性：指同一药物连续使用过程中，会出现药效逐渐减弱，需加大剂量才能产生相同 的药效。

25. 耐药性：化疗药长时间使用后，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低。

2&交感神经的功能在于促使机体适应环境的急骤变化，以保持内环境相对稳定。副交感神 经的功能在于保护机体，积蓄能量，以利于休整。

27. 毛果芸香碱：M胆碱受体激动药。①药理作用：1.缩睡、降低眼内压和调廿痉挛2.促进 腺体分泌3.兴奋平滑肌。②临床应用：1.青光眼2.虹膜睫状体炎。③不良反应：过量或吸收 较多，会岀现恶心呕吐等，可用阿托品拮抗。

28. 新斯的明：易逆性抗胆碱酯酶药。①药理作用：1.兴奋骨骼肌2.兴奋平滑肌。②临床作用：

1•重症肌无力2.手术后腹气胀及尿潴留3.阵发性室上心动过速4.肌松药过量的解救。③不良 反应：过量可引起“胆碱能危象”

29. 有机磷酸酯类：难逆性抗胆碱酯酶药。

30. 氯解磷左：胆碱酯酶复活药。①药理作用。②临床应用：主要用于中、重度有机磷酸酯 类中毒的解救。③不良反应

31. 阿托品：M胆碱受体阻滞药。①药理作用：1.抑制腺体分泌2.扩瞳、升高眼内压和调节 麻痹3.松弛平滑肌4.兴奋心脏、扩张小血管5.兴奋中枢神经系统。②临床应用：1.解除平滑 肌痉挛2.抑制腺体分泌3.眼科：虹膜睫状体炎、检查眼底、验光配眼镜4.缓慢型心律失常 5.休克6.有机磷酸酯类中毒。③不良反应④禁忌症：青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品，因 阿托品能是尿道括约肌收缩而加重排尿困难。

32. 去甲肾上腺素：。受体激动药。①药理作用：1.收缩血管2.兴奋心脏3.升高血压。②临床 应用：1.休克2.药物中毒性低血压3.上消化道岀血。③不良反应：2.局部组织缺血坏死2.急 性肾功能衰竭3.停药后的血压下降。④禁忌症：髙血压、动脉粥样硬化、器质性心脏病及少 尿、无尿、严重微循环障碍的病人及孕妇禁用。

33. 异丙肾上腺素：B受体激动药。①药理作用：1.兴奋血管2.影响血压3.舒张支气管4.促 进代谢。②临床应用：1.支气管哮喘2.房室传导阻滞3.心脏骤停。③不良反应：心悸、头皐、 皮肤潮红等。④禁忌症：冠心病、心肌炎、甲状腺功能亢进。

34. 普藥洛尔（心得安）：B肾上腺素受体阻滞药。①药理作用：1.心率减慢2.心肌收缩力和 心输岀疑降低3.冠脉血流呈:下降4.心肌耗氧量明显减少。②临床应用：1.心律失常2.心绞痛 3.高血压4.甲状腺功能亢进的辅助治疗。

35. 阿替洛尔：受体阻滞药。临床应用：髙血压。增加呼吸道阻力作用弱，但哮喘病人仍 需慎用。

3&苯二氮卓类：①药理作用：1.抗焦虑2.镇静催眠3.抗惊厥和抗癫痫4.中枢性肌松弛。② 临床应用：1.焦虑症2.失眠症3.麻醉前给药4.惊厥和癫痫5.缓解肌紧张。③不良反应：'‘宿 醉”现象。

37. 精神病：I型：以阳性症状（妄想、幻觉、思维障碍、行为异常）为主，II型以阴性症状 （情感淡漠、主动性缺乏等）为主。

38. 氯丙嗪（冬眠灵）：①药理作用：1.中枢神经系统：抗精神病、镇吐、影响体温调节、加 强中枢抑制药的作用2.自主神经系统：阻断a受体3.内分泌系统。②临床应用：1.精神 症2.呕吐3.低温麻醉及人工冬眠。③不良反应：1.一般不良反应2.锥体外系反应3.惊厥与癫 痫4•过敏反应5.代谢和内分泌紊乱。

39. 解热镇痛抗炎药：可抑制花生四烯酸代谢过程中的环氧酶。共同作用：i.解热2.镇痛3. 抗炎。 40. 阿司匹林（乙酰水杨酸）：①药理作用：2.解热镇痛2.抗炎抗风湿3.抑制血小板聚集。② 临床应用：1.疼痛2.发热3.风湿性、类风湿性关节炎。③不良反应：1.胃肠道反应2.出血和 凝血障碍3.水杨酸反应4.过敏反应5.瑞夷综合征。

41. 吗啡：①药理作用：2.中枢作用：镇痛镇静、抑制呼吸、镇咳2.外周作用：消化系统、心 血管系统3.免疫系统。②作用机制：痛觉刺激感觉神经末梢释放神经性递质（P物质、谷氨 酸），作用于相应的受体，将冲动传至中枢引起疼痛。③临床应用：1.疼痛2.心源性哮喘3. 腹泻4.咳嗽。④不良反应：1.一般反应2.耐受性及依赖性3。急性中毒。⑤禁忌症：孕妇等。

42脈替呢：①药理作用：1.中枢神经系统：镇痛镇静、抑制呼吸2.心血管系统3.平滑肌。② 临床应用：1.疼痛2.心源性哮喘3.麻醉前给药4.人工冬眠

43. 慢性心功能不全（CHF）,正性肌力药：强心昔类、非强心昔类。

44. 强心昔类：①药理作用：2.增加心肌收缩力2.减慢心率3.对心肌耗氧量的影响（降低）4. 对

心肌电生理特性的彫响：降低窦房结自律性、提髙浦肯野纤维自律性、减慢房室结传导速 度、缩短心房有效不应期。5.对心电图的影响6.其他作用：收缩血管平滑肌、利尿、对神经 系统的作用、抑制肾素』IL管紧张素-醛固酮系统。②临床应用：1.慢性心功能不全2.心律失 常：心房颐动、心房扑动、阵发性室上性心动过速。③不良反应：1•胃肠反应2.中枢神经系 统反应3.心脏毒性。

45. 甘油：①药理作用：1•降低心肌耗氧量2.改善心肌血液分布，增加缺血区供血3.抑制 血小板聚集和黏附，抗血栓形成。②临床应用：2.心绞痛2.急性心肌梗死3.慢性心功能不全。 ③不良反应

46. B受体阻断药：①作用机制：1.降低心肌耗氧量2.增加缺血区供血3.改善心肌代谢。②临 床应用：1.心绞痛2.心悸梗死。③不良反应：1.抑制心脏2.诱发和加重哮喘3.“反跳现象” 47. 硝苯地平（心痛宦）钙通道阻滞药。 48. 抗消化性溃疡药

49. 肝素：①药理作用：1.抗凝2.抗血小板聚集3.抗动脉粥样硬化。②临床应用：1.血栓栓塞 性疾病2.弥散性血管内凝血3.体外抗凝。③不良反应：1•自发性出iflL 2,lfll小板减少症

50. 香豆素类：①药理作用：为维生素K的拮抗剂。②临床应用：血栓栓塞性疾病。③不良 反应：过量可发生自发性出血，可给予维生素K等治疗。

51. 糖皮质激素类药：①药理作用：2.对物质代谢的影响：糖代谢（能增加肝糖原、肌糖原含 量并升髙血糖）、蛋白质代谢（能促进多种组织如胸腺、淋巴结、肌肉、皮肤、计组织等蛋 白质分解代谢，大剂量可抑制蛋白质合成）、脂肪代谢（能促进脂肪分解并抑制苴合成）、核 酸代谢、水和电解质代谢。2.抗炎3.免疫抑制与抗过敏4.抗内毒素5.抗休克6.影响血液与造 血系统7.其他作用：退热、兴奋中枢、促进消化。③临床应用：1.肾上腺皮质功能不全（替 代疗法）2.严重感染3.休克4.防I匕某些炎症的后遗症5.自身免疫性疾病、过敏性疾病和器官 移植：自身免疫性疾病、过敏性疾病、器官移植。6.血液病及肿瘤7.皮肤病。④不良反应: 1.长期大剂量应用引起的不良反应：医源性肾上腺皮质功能亢进症、诱发或加重感染、消化 系统并发症、心血管系统并发症、件质疏松延缓伤口愈合、白内障青光眼2.停药反应：医源 性肾上腺皮质萎缩和功能不全、反跳现象。

52. 胰岛素：①药理作用：1.糖代谢2.脂肪代谢3.蛋白质代谢4.钾转运5.同化作用。②临床 应用：1.糖尿病2.非糖尿病应用：心律失常、胰岛素与ATP辅酶A组成能量合剂、脓毒症。 ③不良反应：1.低血糖反应2.过敏反应3.胰岛素抵抗性4.脂肪萎缩。

53. U奎诺酮：①抗菌谱：，革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌、部分厌氧菌。②临床应用。 ③不良反应：1.胃肠道反应2.神经系统反应3.过敏反应4.软计损害5.心脏毒性

. B一内酰胺类抗生素：①抗菌作用机制：作用于细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白，通过抑 制细菌细胞壁的合成，使菌体是去渗透屏障而膨胀、裂解，同时借助细菌的自溶酶作用，导 致菌体破裂死亡。特点：对繁殖期细菌作用强、对革兰阴性杆菌不敏感、对人体毒性小，对 真菌无效。②耐药机制：产生0-内酰胺酶、改变PBPs、改变菌膜通透性、增强药物主动外 排、缺乏自溶酶。

55. 青靈素G：①抗菌谱：大多数革兰阳性球菌如肺炎球菌、敏感金黄色匍萄球菌及表皮葡 萄球菌。溶血性链球菌作用强，但对肠球菌作用差。②临床应用：1.革兰阳性球菌感染2. 革兰阴性球菌感染3.革兰阳性杆菌感染

5&头抱菌素：①药理作用：对革兰阳性菌、革兰阴性菌均有高效。②临床应用：第 一代主要用于革兰阳性菌及耐药金匍萄球菌引起的感染，第三代用于革兰阴性菌引起的脑膜 炎。 57. 红霊素：①抗菌谱：对革兰阳性菌作用强：对部分革兰阴性菌有效：对除脆弱类杆菌和 梭杆菌以外的厌氧菌有效。②临床应用：用于对青畫素过敏忠者或对青赛素耐药的革兰阳性 菌引起的感染。

58. 氨基糖昔类抗生素：①抗菌谱：对各种需氧革兰阴性菌具有强大抗菌活性。②抗菌机制： 干扰细菌蛋白质的生物合成，还能破坏细菌胞浆膜的完整性，造成细菌细胞内重要物质外漏。 59. 庆大霊素：①抗菌作用：治疗各种革兰阴性杆菌感染的主要抗菌药。②临床应用：革兰 阴性杆菌感染、铜绿假单胞菌感染、细菌性心包内膜炎

60. 四环素：①抗菌作用：对多数革兰阳性菌和阴性菌均有抑制作用、对立克次体作用较强、 能间接抑制阿米巴原虫。②抗菌机制：必须进入菌体才能发挥作用，抑制蛋白质合成。③临 床应用：立克次体感染、支原体感染、衣原体感染。