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制备氟维司群的方法及中间体[发明专利]

来源:飒榕旅游知识分享网
专利内容由知识产权出版社提供

专利名称:制备氟维司群的方法及中间体专利类型:发明专利

发明人:余俊,武华周,曹莹,游军辉,张小兵申请号:CN201811114462.0申请日:20180925公开号:CN110938107A公开日:20200331

摘要:本发明涉及制备氟维司群的方法及中间体。本发明涉及一种制备氟维司群中间体的方法,本方法以雌二醇为起始原料,经与上保护基团后得到中间体1,中间体1苄位羟化得中间体2,中间体1羟化得到中间体2,中间体2氧化得到中间体3,中间体3与中间体4(1,9‑二溴壬烷碘代得到中间体4,即1,9‑二碘壬烷)缩合反应得到中间体5(式I化合物),中间体5与中间体7(4,4,5,5,5‑五氟戊醇与对甲苯磺酰氯缩合后与硫脲反应得到,即对甲苯磺酸五氟硫脲盐)反应得到中间体8,中间体8脱保护‑还原得到中间体9,中间体9氧化得到目标产物。本发明操作工艺简便,高收率、高纯度得到氟维司群,非常适合工业化大生产。

申请人:江苏豪森药业集团有限公司

地址:222047 江苏省连云港市经济技术开发区

国籍:CN

代理机构:北京戈程知识产权代理有限公司

代理人:程伟

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