专利名称：一种卤代四环三萜衍生物及其制备与应用专利类型：发明专利发明人：不公告发明人申请号：CN201910841645.0申请日：20190906公开号：CN112457362A公开日：20210309
摘要：本发明提供一种卤代四环三萜衍生物及其制备与应用。以下列结构通式A表示其中，R为卤素，R为H，所述卤素选自氟、氯、溴或碘；或R和R分别为氟。本发明衍生物经药代动力学研究，在大鼠全血中稳定，雄性大鼠单次灌胃给药后绝对生物利用度15.6％；雌性大鼠单次灌胃给药后绝对生物利用度28.4％，平均生物利用度22％。化合物1和2在人和大鼠肝微粒体均比较稳定，化合物2显著增加心衰小鼠的射血分数(EF)、短轴缩短率(FS)、显著改善每分心输出量CO而不增加心率(HR)，和依那普利及LCG696相比效果更优。本发明衍生物可用于制备治疗心血管疾病药物，有较好的临床前景和社会效益。本发明提供了制备方法。
申请人：上海青玄生物科技有限公司
地址：200003 上海市浦东新区自由贸易试验区法拉第路86号,蔡伦路230号2幢110室
国籍：CN
代理机构：上海申浩律师事务所
代理人：王巍
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