中国医科大学2014年7月《药物化学》考试及答案

试卷总分：100 测试时间：--

一、单选题（共 20 道试题，共 20 分。）

1. '阿司匹林中能引起过敏反应的杂质是? p227

A. 醋酸苯酯B. 水杨酸C. 乙酰水杨酸酐D. 乙酰水杨酸苯酯E. 水杨酸苯酯

2. '下列哪个是抗生素类抗结核药

A. 诺氟沙星B. 盐酸环丙沙星C. 盐酸乙胺丁醇D. 利福平E. 异烟肼

3. '芳基烷酸类药物在临床的作用是 : p227

A. 中枢兴奋B. 消炎镇痛C. 抗病毒D. 降血脂E. 利尿

4. '不符合药物代谢中的结合反应特点有 :p20

A. 在酶的催化作用下进行B. 无需酶的催化即可进行C. 形成水溶性代谢物，有利于排泄 D. 形成共价健的过程E. 形成极性更大的化合物

5. '法莫替丁是 :p215

A. 抗胃泌素药物B. 抗胆碱能药物C. 质子泵抑制剂D. 组胺H1受体拮抗剂E. 组胺H2受体拮抗剂

6. '“N-（4-羟基苯基）乙酰胺”是“对乙酰氨基酚”的

A. 通用名B. INN名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名

7. '下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用 : p227

A. 安乃近B. 阿司匹林C. 对乙酰氨基酚D. 萘普生E. 布洛芬

8. '具有二苯甲酮结构的是 :p182

A. 氯贝丁酯B. 非诺贝特C. 普罗帕酮D. 吉非贝齐E. 桂利嗪 9. '盐酸氯丙嗪的化学名为 :p106

A. N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐B. N,N-二乙基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐 C. N,N-二异丙基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐D. N,N-二乙基-3-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐 E. N,N-二甲基-8-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐

10. '可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是 :p214

A. B. 唑吡坦C. 西咪替丁D. 盐酸丙咪嗪E. 咪唑斯汀

11. '哪个药物的理化性质因素对药物活性无影响 :p20

A. 分配系数B. 溶解度C. 解离度D. 熔点E. 热力学性质

12. 抗癫痫药卡马西平的代谢产物中，具有活性的产物是:B

A. B. C.

D. E.

13. '含芳环的药物主要发生以下代谢 :p20

A. 还原代谢B. 氧化代谢C. 脱羟基代谢D. 开环代谢E. 水解代谢 14. '下列药物不属于全身中的静脉的是：p262

A. 硫喷妥钠B. 硫戊妥钠C. 海索比妥钠D. 美索比妥钠E. 15. '关于可待因的说法不正确的是 :p198

A. 是中枢性镇咳药B. 在肝脏中代谢，约8％脱甲基成为吗啡

C. 是吗啡的3-甲醚衍生物D. 是吗啡的6-甲醚衍生物E. 成瘾性比吗啡弱 16. '具有咪唑并吡啶结构的药物是 :p96

A. 地西泮B. 唑1吡坦C. 苯妥英钠D. 卡马西平E. 佐匹克隆 17. '地高辛为 :p1

A. 抗心律失常药B. 强心药C. 抗心绞痛药D. 抗高血压药E. 降血脂药 18. '属于去甲肾上腺素重摄取抑制剂的抗抑郁药物是 :p107

A. 舒必利B. 盐酸阿米替林C. 舍曲林D. 盐酸帕罗西汀E. 氟西汀 19. '属于青霉烷砜类的抗生素是 :p45

A. 舒巴坦B. 亚胺培南C. 克拉维酸D. 头孢克肟E. 氨曲南 20. '在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是 :p46

A. 1位氮原子无取代B. 5位的氨基C. 3位上有羧基和4位羰基D. 8位氟原子取代E. 7位无取代

二、简答题（共 5 道试题，共 20 分。） 1. '先导物

答：通过优化药用减少毒性和副作用可以使其转换为一种新药的化合物，又称原型物，具有一定活性的化学物质。指通过天然产物、药物合成中间体、随机发现以及分子生物学等多种途径，得到的具有一定活性，但又存在活性不高、化学结构不稳定的化合物。

2. 药动团:药物结构中决定药物药代动力学性质且参与体内吸收、分布、代谢和排泄过程的基团。

3. '药效团：是指与受体结合产生药效作用的药物分子中在空间分布的最基本结构特征。一般而言，药物作用的特异性越高，药效团越复杂。 4. 代谢拮抗物 答：是指与生物体内基本代谢物结构有一定或某种程度相似的化合物，该化合物能与基本代谢物竞争性或非竞争性地作用于体内的特定酶，抑制酶的催化作用，或干扰基本代谢物的利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致“致死合成（lethal synthesis）”，从而影响细胞的正常代谢。

5. '前药

答：是指一类在体外我活性或活性较小，在体内经酶或非酶作用，释放出活性物质而产生药理作用的化合物。前药一般以有活性的药物（母体药物）为修饰对象，通过与某种无毒性的化合物或呈暂时转运基团用共价键相连接，生成新的化合物。到达体内作用部位后，其中的暂时转运基团在生物体酶或化学因素的作用下，可逆地裂解释放放出原药而发挥药理作用。前药具有两个特征：一是前药应无活性或活性低于原药；二是原药与载体一般以共价键连接，单到体内可断裂形成原药，次过程是简单的酸、碱水解过程或酶促转化过程。 三、论述题（共 5 道试题，共 33 分。）

1. '抗高血压药物可分为几类？每类请举一个代表性药物。

答：1、作用于中枢的降压药：如可乐定、甲基多巴等。 2、作用于交感神经系统的药物：利舍平；3、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物： （1）血管紧张素转换酶(ACE)抑制药：如卡托普利等。 （2）血管紧张素Ⅱ受体阻断药：如氯沙坦等。4．钙拮抗药 （1）二氢吡啶类：如硝苯地平等；（2）苯并硫氮杂卓类：盐酸地尔硫卓；（3）芳烷基胺类：盐酸维拉帕米；（4）其他类：氟桂利嗪。5、利尿降压药：（1）碳酸旋酶抑制剂：乙酰唑胺；（2）钠钾氯协调转运抑制剂：呋塞米等；（3）、钠氯协调转运抑制剂：如氢氯噻嗪等；（4）、盐皮质激素受体拮抗剂：螺内酯

2. 试比较去甲肾上腺素与麻黄碱在理化性质上的异同点。 答：去甲肾上腺素与麻黄碱在理化性质的共同点为：

同为白色结晶性粉末，无臭，味苦。在水中易溶，在氯仿和乙醚中不溶。 不同点为：

麻黄碱在乙醇中溶解。溶点217~222°C。本品无儿茶酚胺的结构，化学性质较稳定，遇日光、热不易被破坏。本品具有a-氨基-ß-羟基化合物的物征反应。

去甲肾上腺素在乙醇中微溶。溶点100~106°C。本品因具有邻苯二酚的结构，遇光、空气或弱氧化剂易被氧化变质。

3. '从抗代谢角度叙述磺胺类药物的结构与活性的关系？

：磺胺类药物作为抗代谢物替代对氨基苯甲酸参与细菌的四氢叶酸的合成，磺胺类药物在结构和电性与对氨基苯甲酸相似。如果改变其相似性则抗菌活性降低，反之保持其相似性则保持抗菌活性。

7、4由于磺胺类药物在结构和电性与对氨基苯甲酸相似，磺胺类药物作为抗代谢物可与对氨基苯甲酸产生竞争性

拮抗，干扰了细菌酶系统对PABA的利用，参与细菌的四氢叶酸的合成，妨碍二氢叶酸的生成，抑制微生物的生长繁殖。如果改变其相似性则抗菌活性降低，反之保持其相似性则保持抗菌活性。

4. '简述奥沙西泮与地西泮的代谢关系，并说明奥沙西泮的药理作用特点。

答：奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了1位去甲基，3位羟基化代谢变化。

奥沙西泮主要作用于中脑边缘系统、丘脑与下丘脑，产生抗焦虑、抗惊厥、抗癫痫、镇静、催眠、和暂时性记忆缺失效应，奥沙西泮还阻滞脊髓传入通路，松弛骨骼肌。奥沙西泮可以在不同程度上抑制中枢神经系统，从轻度镇静到昏迷。

5. '简述前药修饰的目的和作用。

答：前药修饰的目的和作用主要表现在一下几个方面：

一、改变药物的物理化学性质，提高药物对靶部位作用的选择性；

二、增加水溶性，改善药物在体内的吸收、分布等药代动力学性质，提高生物利用度； 三、延长药物的作用时间； 四、降低毒性及不良反应； 五、提高化学稳定性；

六、改善药物的不良气味及不适应的性质，增加患者的依从性； 七、改善药物的溶解性能。

四、主观填空题（共 4 道试题，共 27 分。）

1. 拟肾上腺素药物的构效关系：具有 苯环和氨基侧链 的基本结构，苯环与氨基之间碳链延长或

缩短使作用降低；苯环上3，4位有 二羟基 结构的存在可显著增强活性；β-碳为 R构型 型异构体活性强；N上取代基对受体选择性有显著影响，取代基增大，B 受体效应增加。

2. 烷化剂类抗肿瘤药物有氮芥类类，乙撑亚胺 类， 磺酸酯 类，多元醇类 类和 亚硝基脲 类等。

3. β-内酰胺类抗生素具有以下结构特点：分子内都含有一个四元的β-内酰胺环 ，四元环可以通过氮原子和相邻的碳原子与第二个五元或六元环相稠合。青霉素的稠合环为 氢化噻唑 环，头孢菌素为 六元氢化噻嗪 环；与β-内酰胺稠合环的碳原子2位上均有一个 碳原子 ；β-内酰胺环氮原子3位上均有一个酰胺基侧链 侧链；两个稠合环不 共平面；青霉素类有 3 个手性碳原子，头孢菌素类抗生素有 2个手性碳原子。

4. 按化学结构，抗生素可分以下五类，分别β-内酰胺类 类，代表 氨苄西林 ；大环内酯类 类，代表药物 红霉素 ； 氨基糖苷类类，代表药物氧氟沙星 ；四环素 类，代表药物 四环素 ； 氯霉素 类，代表药物 氯霉素 。