化学数据
分子量分子式CAS号储存条件
529.01
C26H34ClN6O2P1197958-12-53年 -20°C 粉末状
溶解性（25°C）
DMSO 45 mg/mLWater <1 mg/mLEthanol 106 mg/mL
生物活性
Brigatinib和AP26113-analog对三突变体EGFR具有相似的效力，IC50<100 nM。在表达各种类型EGFR突变的细胞中，AP26113-analog抑制EGFR的磷酸化以及其下游信号通路。
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
小鼠
重量 (kg)体表面积 (m2)Km 系数
0.020.0073
动物 B的Km系数动物 A的Km系数
大鼠0.150.0256
兔1.80.1512
豚鼠0.40.058
仓鼠0.080.025
狗100.520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×
例如，依据体表面积折算法，将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。
参考文献
Brigatinib combined with anti-EGFR antibody overcomes osimertinib resistance in EGFR-mutated non-small-cell lung cancer. Uchibori K, et al. Nat Commun. 2017 Mar 13;8:14768. PMID: 28287083.
Discovery of Brigatinib (AP26113), a Phosphine Oxide-Containing, Potent, Orally Active Inhibitor of Anaplastic Lymphoma Kinase Wei-Sheng Huang, et al. Journal of Medicinal Chemistry. 2016 May 26;59(10):4948-64. PMID: 27144831.
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